Здравствуйте!
Уважаемые коллеги, расскажите пожалуйста насколько эффективнее(или наоборот) феназепам от остальных бензодиазепинов?
И еще, почему «за бугром» не применяется феназепам, а получил большую популярность в странах СНГ?
Беспокоит Вас доктор невропатолог.
Заранее благодарю за ответ!

Немного истории:
Бренд «Феназепам» был зарегистрирован в 1978 на 30 лет (осень 2008). Сегодня права на имя принадлежат ГУП «НИИ фармакологии Российской академии медицинских наук». Что, вообще то, нонсенс, т.к. "феназепам" по сути, есть общепринятое название (то, что это Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин даже не во всех фармсправочниках найдешь). Вокруг имени с ГУП «НИИ фармакологии РАМН» активно бодается в арбитражах ГУП «ГосНИИОХТ», который хочет освободить имя "феназепам" от всякого рода прав, дабы пользовать при производстве. Что то они выиграли, но там аппеляции или типа того… вроде, пока еще не конец.
Препарат советский.
Богатский А.В. (1929-1983), совместно с сотрудниками, получил (1974) и внедрил в производство (1978) первый отечественный транквилизатор - феназепам и получил за это Государственную премию СССР (1980). Богатский Алексей Всеволодович: украинский химик-органик, академик АН УССР (1979). Основные труды по динамической стереохимии, конформационному анализу гетероциклов, химии физиологически активных веществ, химии макроциклов.

За пределами СНГ феназепам не используют т.к. препарат не испытывался на Западе в соответствии с действующими стандартами. Права на него были у российских институтов, которые не в состоянии провести исследования, и тем более выдвинуть препарат на рынок Европы и тем более США.

Действующее вещество делают в РФ, Укранине и Индии. Не лепит из него таблетки и не разливает по ампулам только ленивый, соответственно очень разное качество.

Сравнивать с другими бензо я затрудняюсь, работ, где это сделано как положено мне не известно.
Это высокопотентный бензодиазепин, вероятно, по каким то параметрам несколько превосходит некоторые бензо.
Парентеральный и таблетированный - две большие разницы, здесь, видимо, играет роль, помимо всего, и химическая чистота препарата и пути метаболизма. Феназепам работает по специфическим бензодиазепиновым рецепторам ЦНС.
Гидроксилируется с участием микросомальных ферментов печени, активный метоболит 3-оксифеназепам. Другие метаболиты: 6-бром-4-фенилхиназолинон, бензофенон.
Теоретически, токсичность феназепама примерно идентична диазепаму, хлордиазепоксиду. По ощущениям – явно выше.
В плане формирования зависимости (из высокопотентных бензо) более безопасен (личное субъективно - объективное мнение), чем диазепам, алпразолам и клоназепам, т.к. (речь о таблетках) эффекты несколько более размазаны во времени, не так ясно ощущаются... , короче, более плавно торкает , что играет ключевой момент в формировании психологической зависимости. На мой взгляд, вполне годится к более длительному, чем другие бензо, (естественно, при наличии показаний) применению.

Цитата:
Смотря в чем измерять... думаю... этак... на много. Но не всех, и не эффективнее, и не бензо
Ну... не совсем корректный вопрос
Думаю, что сегодня, это самый выписываемый в РФ таблетированный бензодиазепин.

Коллеги добавят свое ощущение феназепма?

Данные по T1/2 на феназепам заметно разнятся(от ~8 до ~36 часов). А чаще всего статьи и вовсе умалчивают о оном. Так сколько же всё-таки он "полувыводится"?

Цитата:

И в чем эта разница..?

Уважаемые коллеги как Вы думаете какая будет адекватная доза феназепама для премедикации(per os) перед плановыми операциями взрослому пациенту(назначенный за 2-3 часа до «подачи на стол»), чтобы вызвать адекватный анксиолитический эффект?

Здравствуйте.Часто приходится видеть феназепам в сфере немедицинского оборота ПАВ.Лица,употребляющие опиоиды,используют фен в качестве адъюванта,потенцирующего "приход","кайф".Подростки принимают с целью получить опьянение,напоминающее алкогольное,алкоголики пытаются облегчить похмелье.Врачами традиционно широко используется как анксиолитик,гипнотик хотя,вряд ли это обоснованно при наличии более безопасных альтернатив.Существует две точки зрения на способность вызывать пристрастие:1-синдрома отмены нет,а депривация препарата влечет обострение изначально присутствовавших тревоги,бессонницы-ребаунд эффекты.Соответственно и подходы к лечению-литическая отмена,замена на более безопасный препарат.2я позиция-зависимость по взрослому-систематическое употребление,толерантность,влечение,абстиненция.Ну и подход,как при лечении других химических зависимостей.Мне лично ближе вторая позиция.Ощущения,что 30 лет назад феназепам был супер-пупер транквилизатор,а теперь в основном от него прутся нарки и прочая публика.Хотя они прутся от всего.

Цитата:
Думаю, разница связана, в частности, с пресистемной элиминацией (в т.ч. "эффект первого прохождения через печень")... м.б. соотношение метаболитов и препарата... но это только теоретические догадки. Сублингвально феназепам, внутрипопно и per os... попробуйте все поймете, сам сформулировать затрудняюсь.
Внутривенно седатит зело сильно, особенно в комбинации с типичными НЛ (вероятно, потенцирует их седативный эффект... или они его...). При этом внутримышечно действует более плавно и медлено чем даже per os. А для премедикации per os перед операцией, себе бы я выбрал 0,25-0,5 мг. алпразолама или 2-4 мг. клоназепама... вот уж после чего все было бы по барабану(персонально мне). Но чувствительность к бензо она разная у всех, общих доз не дать, диапазон только, imho. Кроме собственно чувствительности - пол, возраст, количество жира… много чего заметно влияет и естественно.

Цитата:

Переевших феназепама наблюдал неоднократно. Один раз через 10 дней после нескольких таблеток феназепама (не помню уже, но не запредельно) привели даму которая спотыкалась, невнятно несла чушь и спала на ходу.
Немного теории:
T1/2 (это время, в течение которого концентрация лекарства в плазме уменьшается наполовину. Период полувыведения пропорционален объему распределения и обратно пропорционален клиренсу) феназепама особого смысла не имеет, для бензо нужно смотреть T1/2 их активных метаболитов. Многие бензо, например, имеют в метаболитах дезметилдиазепам, а его T1/2 96 часов. Феназепам так детально, как применяемые на Западе бензо, в плане метаболизма не изучен, а если и изучен (не очень верю, представляя уровень нашей науки на тот момент), то эти данные где-то пылятся. Сильно влияет на T1/2 возраст – для диазепама удлинение может составить 60% - отсюда высокая токсичность для стариков. При этом клиренс особо не меняется т.к.увеличение T1/2 уравновешивается тем, что с возрастом увеличивается объем распределения (объем распределения - это теоретическая величина, которая определяется как объем плазмы, в котором должно раствориться лекарство, чтобы достичь измеренной его концентрации в плазме).

Т.е., в целом, длительность его действия соизмерима с диазепамом и клоназепамом?

Смысл такой: а хрен его знает
Смотря чем соизмерять... все высокопотентные бензо довольно близки и по эффектам, и по времени действия... и все чем-то отличаются.

Цитата:

Уважаемый Lekar, а почему именно per os? Не совсем понимаю такую тактику. На ночь, перед операцией да, эффект будет, но хуже чем у диазепама.

Если у Вас есть опыт перорального назначения феназепема в день оперативного вмешательства, поделитесь, интересно.

Дело в том что в нашей убогой гос. больнице до теперь кроме ампулированного сибазона других транков не было, а теперь навезли феназепама в таблетках по 0,5мг. С моей практики сибазон введенный в/м действует малоэффективно, назначенный на ночь в/м(10мг) не дает в половине случаев достаточного эффекта(больные пол ночи не спят), и такой же эффект при введении в/м за 1 час до операции, но при назначении внутрь(ампулы) эффект совсем другой: в 80-90 % назначений н/ночь эффект отличный, и за 2-3 часа «до стола» у 2/3 больных анксиолитический эффект достаточной выраженности(и АД, пульс не зашкаливает). Но единственная проблема, администрация не разрешает назначать ампулированный диазепам внутрь(а в таб. нет), а вводить его в/в в палате перед транспортировкой мороки много нам врачам та и многие больные потом не могут сами перелезть на стол(через отличную транквилизацию), так администрация взяла и закупила феназепам, так я вот и консультируюсь как и какую дозу? Та и премедикация per os разгружает и так под завязку нагруженных медсестер.

Цитата:
А мне и 20мг диазепама за 3 часа до операции было мало(это было первое употребление бензодизепинов в моей жизни). Вот через месяц опять на операцию(снимать фиксаторы после металоостиосинтеза) и не знаю чем его себя задуплить чтоб малость расслабится...?

Все понятно.
Был только опыт перорального назначения ГОМК, да и не запрещено это. Пробуйте титровать феназепам, свою схему отработаете, уверен.

Цитата:

Не понимаю, а зачем Вы его вводите в/в в палате? Это уже надо делать на «столе», а предоперационную «транквилизацию» можно создать и другими способами, тогда и лишитесь ненужной мороки.

Цитата:
Не совсем. Алпразолам, например, выводится довольно быстро. Вопрос интересовал с практической точки зрения(замены релиума-диазепама на феназепам).


Кстати, а какой феназепам(какой конторы) считается самым качественным? Намечается ли что-то "брендовое"(хотябы отчасти) с действующим веществом феназепам? Чтобы принимать что-то одно(а не получать разные эффекты от пачки к пачке) с гарантированно "хорошим" феназепамом.

Наиболее качественный феназепам, на мой взгляд, с прогнозируемым эффектом в соответствии с инструкцией по медицинскому применению препарата производит и реализует ОАО "Щелковский витаминный завод"

Dobrii den,izvinite za potencialnii offtop.
Vopros korotenkii kak izbavitsja ot fenazepamovoi tolerentnosti.Ponimau chto nyzni sroki primenenija i davnost, itd no ksozaleniu dat etoi informacii nemogy.Tak-chto esli mozno opishite vse varianti(ny esli ix ne mnogo),ili neskolko.Shas em 'Polifepan',primerno 5 dnei.Da , i kak borotsja s sindromom otmeni esli eto on,tak-kak polgoda nazad preparat rabotal otlichno na lubom kachestve(proizvoditele).

Zarenee blagodaren i izvinite za translit