| Re: Выбор НЛ: риспоолепт / секроквель |
Заголовок темы: Re: Выбор НЛ: риспоолепт / секроквель Отправитель: Dr.Admin 16.02.2008 1:10:34 cross, Вы меня удивили. Оказывается с понятием афиннитета Вы и не разобрались до сих пор. Ай-ай, а про рецепторы рассуждаем  Картинку я взял из лекций Samoon Ahmad, M.D. New York University School of Medicine, ссылки на источники непосредственно в ней, да и собственно найти цифры не проблема, сравнительных и отдельных профилей в сети до пса, просто это первое, что мне под руку подвернулось, и где был и галоперидол и рисперидон в одной таблице был, для наглядности. Цифры в таблице это Ki, которые показывают, какая концентрация вещества должна быть, чтобы достичь определенного уровня связывания с рецептором, т.е. чем ниже это число, тем легче веществу оккупировать рецептор в данной концентрации. Цитата: Явно занижено взаимодействие у клозапина и оланзапина. Так оно максимальное, однако В т.ч. потому эти препараты и так редко вызывают ЭПС - очень грубое сравнение, но "сам себе циклодол", именно по этой причине на азалептине несложно сорвать в холиноделирий.Пример: со своим довольно невысоким сродством к мускариновым рецепторам галоперидол при наращивании доз 30-40 и более мг. может не потребовать корректора (вещества с очень высоким сродством к мускариновым рецепторам, т.к. циклодол) т.к. в этих концентрациях галоперидол сам окупирует мускариновые рецепторы и выступит корректором. Концентрации же, когда рисполепт будет значимо блокировать мускариновые рецепторы в практике не достигаются - это гораздо выше терапевтического диапазона. И противоречия, с приведенной Вами табличкой - нет Галоперидол + Рисперидон + - абсолютно верно, и 1475 и >5000 по грубой 4ех бальной шкале это будет + т.е. что-то типа "слабое сродство". А сродство >10000 уже бы в Вашей таблице обозначили как - или +/- т.е. можно полностью пренебречь. |
