| Re: Бупренорфин - полный агонист мю-рецепторов |
Заголовок темы: Re: Бупренорфин - полный агонист мю-рецепторов Отправитель: Dr.Admin 2008/3/1 16:21:21 Юрий, наверняка слышали метафору "ключ-замок"? Так вот, по умолчанию, обычно говоря "агонист" или "антагонист" мы понимаем под этим то, что вещество связывается с рецептором, меняет его структуру полностью, и меняет его состояние на "on" или "off", соответственно. Не каждое вещество, конторе можно воткнуть в замок его открывает; если, скажем так, крутит на пол-оборота или чуть меньше/больше, но не активирует/дезактивирует его полностью, то это агонист-антагонист (в отношении всех подвидов, в отношении подвидов это будет агонист или антагонист), и третий вариант - вставить можно, но крутить - никак, то это конкурентный антагонист или блокатор. Стадол, о котором Вы спросили, это мощный анальгетик, соответсвенно, это агонист-антогонист по отношению к мю-рецепторам. Еще один момент, рецепотры не есть всегда одно и то же (это относится и к опиатнным мю), есть субпопуляции таковых, и эффекты будут обусловлены тем, воздействует ли вещество на все типы или n подтипов. И еще момент... Представте, что замок имеет не одну, а парочку (или более) замочных скважин, одну главную и еще... (аллостерический регуляторный участок), взаимодействуя с котрыми можно регулировать (+/-) "скорость вращения" или "силу", необходимую для покрутить "основной ключ". |
| |учеба|публикации участников|библиотека| |